根据疾病控制中心的数据，每年有10万美国人死于过量服用，其中大多数是由于使用芬太尼等合成阿片类药物。纳洛酮是目前唯一一种治疗阿片类药物过量的解毒剂，它已经变得越来越普遍，但它对芬太尼类合成阿片类药物的效果却不那么好。
印第安纳大学的研究人员发现了一种新方法，可以逆转芬太尼的作用，芬太尼比吗啡强50到100倍。他们的研究发表在《药物化学杂志》上，可能会通过一种新产品或与纳洛酮同步工作，找到一种逆转过量服用的新方法。
“合成阿片类药物与阿片受体结合非常紧密，”吉尔生物分子科学中心的高级研究科学家亚历克斯·斯特莱克说。“纳洛酮必须与阿片类药物竞争中枢神经系统中相同的结合位点，以抵消过量的影响。但在芬太尼过量时，纳洛酮和芬太尼结合在不同的部位，这意味着没有竞争。我们想看看负变构调制剂是否可以逆转芬太尼的作用。”
Straiker开始测量阿片受体对一种叫做cAMP的信号分子的影响。对50个结构相关的分子进行了化学测试，以确定哪些化合物最有希望成为有效的负变构调节剂。
研究人员发现，大麻二酚(CBD)可以在结合位点起到负变构调节剂的作用。然而，在最初的测试中，高浓度是必要的。研究人员修改了大麻二酚的结构，使其更有效，并发现在血液或组织样本的体外测试中，它成功地逆转了芬太尼的作用。
斯特莱克说:“我们已经确定了对预期解毒剂效果很重要的结构部分。”“其中一些化合物比铅更有效。我们已经与第三个实验室合作，对结合位点进行建模，这可能有助于识别其他化合物。”
下一步是在活体上测试他们的发现，以确定它是否能逆转呼吸抑制，这是过量服用的主要效果。
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希望本篇文章《科学家们揭示了一种创新手段以抵消芬太尼的影响》能对你有所帮助！
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